File

Sildenafil 50mg.


Comprimidos recubiertos
Expendio Bajo Receta Archivada
Industria Argentina

Fórmula
Cada comprimido recubierto contiene:
Sildenafil citrato (equivalente a sildenafil 50 mg) 70.24 mg.Excipientes c.s.: 250 mg.

Acción Terapéutica
Terapia oral para la disfunción eréctil.

Indicaciones
file se administra para realizar una actividad sexual satisfactoria, en hombres con disfunción eréctil. 

Características Farmacológicas. Propiedades
file contiene como principio activo al SILDENAFIL citrato, denominado químicamente citrato de 1-((3-(6,7dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazol(4,3-d-pirimidin-5-il)4-metoxifenil-sulfonil) metoxipiperazina. con un peso molecular de 666,7. es un inhibidor selectivo de la fosfodiestarasas de tipo 5 (PDE5) específica del monofosfato cíclico de guanosina (GMPc).
Los comprimidos recubiertos de file equivalen a 50 mg de sildenafil, para la administración por vía oral.

Mecanismo de acción
La estimulación sexual conduce a la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso peneano el cual activa a la enzima guanilatociclasa provocando un aumento en los niveles de monofosato cíclico de guanosina (c GMP), responsable de la relajación del músculo liso vascular del cuerpo cavernoso y el aumento del flujo sanguíneo a su interior produciéndo la erección..
File actúa aumentando el efecto del NO al inhibir la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso, logrando y manteniendo de esta manera la erección necesaria para mantener una actividad sexual satisfactoria.. 

Farmacocinética y metabolismo
El Sildenafil se absorbe rápidamente luego de su administración por vía oral, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente 40%. En el rango de dosis recomendado, su farmacocinética es proporcional a la dosis. Se elimina fundamentalmente por metabolización hepática y se convierte en un metabolito activo con propiedades similares a la droga madre, el sildenafil. Tanto el sildenafil, como el metabolito presentan vidas medias terminales de alrededor de 4 horas.

Absorción y distribución
Las concentraciones plasmáticas máximas observadas se alcanzan en el término de 30 a 120 minutos (mediana 60 minutos) de la administración oral en ayunas.
Cuando se ingiere junto con una comida rica en grasas, la absorción se reduce, hay una reducción en la concentración plasmática máxima de 29%.El sildenafil y su principal metabolito circulante desmetilado, se hallan unidos a proteínas plasmáticas en un 96%. La unión a proteínas es independiente a concentraciones totales de drogas.

Metabolismo y excreción
El sildenafil es excretado preferentemente mediante las isoenzimas microsomales hepáticas CYP3A4 (vía principal) y CYP2C9 (vía accesoria). El principal metabolito circulante es resultado de la N-desmetilación del sildenafil, y es metabolizado a su vez. Este metabolito posee un perfil de selectividad por la PDE similar al del sildenafil y una potencia in vitro respecto de la PDE5 aproximadamente equivalente al 50% de la correspondiente a la droga madre. Las concentraciones plasmáticas de este metabolito son de alrededor del 40% de las observadas respecto del sildenafil, de modo que el metabolito es responsable de aproximadamente el 20% de los efectos farmacológicos del sildenafil.
El sildenafil es excretado como metabolitos, predominantemente por heces ( aproximadamente un 80% de la dosis oral ) y en menor cantidad por la orina (aproximadamente un 13% de la dosis oral administrada).
Geriatría: En los voluntarios gerontes sanos (65 años de edad o mas), el clearance de sildenafil se redujo con una concentración plasmática 40% mayor que en pacientes jóvenes de 18 a 45 años.
Voluntarios con insuficiencia renal leve (clearance de creatinina de 50 a 80 mL/min) o moderada (clearance de creatinina 30 a 49 mL/min) no presentaron alteraciones farmacocinéticas ante una dosis oral única de 50 mg.
Pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina menor a 30 ml/min), presentaron una reducción del clearance de sildenafil , resultando en aproximadamente el doble de AUC y de la concentración plasmática máxima. Comparado con voluntarios sanos.
Pacientes con cirrosis hepática, presentaron una reducción del clearance de sildenafil, resultando en un aumento en AUC (84%) y Cmáx. (47%) comparado con sujetos sanos.

Posología
La dosis generalmente es de un comprimido de 50 mg. una vez por día, ingerida aproximadamente 60 minutos antes de la actividad sexual. ( puede sin embargo, ser ingerida en cualquier momento entre los 30 minutos y 4 horas previas a la actividad sexual).
La dosis puede ser aumentada hasta un máximo de 100 mg o disminuída hasta 25 mg diarios de acuerdo a la efectividad y tolerancia observada.
Uso apropiado: file debe ser tomado unicamente en la dosis indicada por su médico y nunca más de una vez por día.

Contraindicaciones
En pacientes que presentan hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componenetes del comprimido.
Contraindicaciones especiales: file puede potenciar el efecto hipotensor de los nitratos, por lo que está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con nitratos, nitritos u otros medicamentos donantes de óxido nítrico ( nitroglicerina, isosorbide mono o dinitrato, nitroprusiato, etc.) .

Precauciones y Advertencias
file esta indicado sólo para hombres adultos
Es importante la realización de exámenes físicos completos y revisión de la historia clínica de cada paciente para determinar el tratamiento adecuado.
Deberá advertirse a los paciente que el uso del medicamento no protege contra enfermedades de transmisión sexual (incluído HIV) y por lo tanto deberán tomarse medidas protectoras necesarias.
El médico deberá evaluar el estado cardiovascular del paciente antes de indicar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil. Existe cierto grado de riesgo cardíaco asociado al esfuerzo físico de la relación sexual, por lo que la primera consideración al respecto es si este individuo está en condiciones de enfrentar el acto sexual. Los medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil deberán usarse con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas peneanas (angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o en pacientes predispuestos al priapismo.
La seguridad y eficacia de la combinación de sildenafil con otros tratamientos de la disfunción eréctil no ha sido fehacientemente comprobada por lo que no se recomienda el uso conjunto.
Utilizar con precaución en pacientes con desórdenes de coagulación, úlcera péptica activa o pacientes con retinitis pigmentaria.
No presenta potencial carcinógeno ni mutágeno.

Interacciones
Los inhibidores de la isoenzima citocromo P450-(3A4/y 2C9) pueden reducir el clearance de sildenafil.Cimetidina: la coadministración con sildenafil incrementa las concentraciones plasmáticas del mismo hasta en un 56%, en voluntarios sanos.
Eritromicina: la administración conjunta produjo un aumento significativo en los niveles de sildenafil. Ketoconazol, Itraconazol, mibefradil: aumenta la biodisponibilidad de sildenafil. Inductores de CYP3A4 (ej. rifampicina): la coadministración disminuye los niveles plasmáticos de sildenafil.Antiácidos (hidróxido de aluminio o magnesio): no afectan la biodisponibilidad de sildenafil.
La administración conjunta de sildenafil con tolbutamida, warfarina, inhibidores selectivos de recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, tiazina y diuréticos tiazídicos, inhibidores de ACE y agentes bloqueadores de los canales de calcio no demostró efectos sobre la farmacocinética de sildenafil. Alcohol: la ingesta conjunta con sildenafil no aumento los efectos hipotensivos del alcohol. Amiodipina : no se evidenció interacción.

Reacciones adversas
Las reacciones adversas fueron de carácter leve a moderado.
En orden decreciente se observó: cefaleas, rubor y calor facial, dispepsia, congestión nasal, infecciones del tracto urinario, alteraciones visuales temporarias, diarrea, vértigos, 
hipotensión,taquicardia. Otras reacciones de menor incidencia, fueron: infecciones del tracto respiratorio, dolores de espalda, estados gripales y artralgia.
Se reportaron otros efectos adversos en menos del 2% de pacientes, pero no se ha establecido con seguridad su relación con el uso del sildenafil

Sobredosificación
Estudios en voluntarios con dosis de hasta 800 mg demostraron que los efectos colaterales son similares a los observados con dosis terapéuticas pero con mayor incidencia . La información es limitada deberá adoptarse medidas generales de mantenimiento. La alta unión a proteínas plasmáticas hace poco útil el uso de la diálisis renal.

Conservación
Mantener el envase bien cerrado en sitio fresco, seco y oscuro.

Presentación
Envases con 2, 4 ó 10 comprimidos recubiertos.

DIRECTOR TÉCNICO: José Luis SOJA. - FARMACÉUTICO.

ESPECIALIDAD MEDICINAL AUTORIZADA POR EL MINISTERIO DE SALUD DE LA PROVINCIA DE BUENOS AIRES. CERTIFICADO Nº 25760 .

ELABORADO POR: BOUZEN S.A.C.I.F.I.A.F.

CALLE 36 Nº 165 - LA PLATA - TE: 0221-483-9908.

ESTE MEDICAMENTO DEBE SER USADO EXCLUSIVAMENTE BAJO PRESCRIPCIÓN Y VIGILANCIA MEDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN NUEVA RECETA MEDICA.